糖皮质激素主要生理作用为促进糖原异生、促进蛋白分解，使脂肪再分布、抗炎、抑制免疫、抗毒素、抗休克等。糖皮质激素对免疫系统的作用主要为：抑制巨噬细胞吞噬和抗原递呈作用，减少循环中的T细胞、B细胞和自然杀伤细胞数量，对产生抗体的成熟B细胞抑制作用很少。通过细胞抑制炎症性细胞因子和花生四烯酸代谢物前列腺素、白三烯等。
糖皮质激素针对类风湿关节炎的药理作用：减轻局部充血、降低毛细血管通透性，抑制炎症细胞（淋巴细胞、粒细胞、巨噬细胞等）向炎症部位移动，阻止炎症介质（如激肽、组胺、慢反应物质等）发生反应，抑制吞噬细朐的功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应。由于糖皮质激素能抑制前列腺素合成、抑制免疫系统及多种酶的活性、降低滑膜血管通透性等炎症反应，因此能迅速消除关节肿胀，减轻疼痛与晨僵。
糖皮质激素虽然是最强的抗炎药物，可迅速控制类风湿关节炎的炎症，减轻关节肿痛，但不能阻断类风湿关节炎病程的进展和关节破坏，长期使用还会出现诸如类肾上腺皮质功能亢进症、消化性溃疡、骨质疏松、无菌性骨坏死等不良反应，使用中等或大剂量（泼尼松每日大于30毫克）所起到的治疗作用还不及不良反应本身。并且，长期使用会形成耐受，难以撤药。因此，类风湿关节炎患者不宜常规使用糖皮质激素治疗，而应该在严格掌握适应证和仔细观察临床反应的情况下应用，以控制活动期类风湿关节炎的炎症。同时，主张以小剂量或中等剂量为主，并且不主张长期使用。因此，有经验的医生对类风湿性关节炎患者治疗时，是非常小心而谨慎的。
长期使用糖皮质激素的患者。可出现的许多不良反应，严重者可致残或带来生命危险。常见的不良反应如下：
1、向心性肥胖：激素导致人体的脂肪重新分布，四肢的脂肪减少，面部、胸腹背部的脂肪堆积，我们称向心性肥胖，形象的描述为“满月脸、水牛背”。客观的说，向心性肥胖对健康的影响并不大，但对形象的影响太大，这是许多人尤其是年轻女性不愿意使用激素的主要原因。不过向心性肥胖是可逆的，停用激素后一般可恢复。
2、血糖升高：激素影响糖的代谢导致血糖升高，我们称类固醇（激素的另一个名字）性糖尿病。
3、胃溃疡：激素导致胃酸分泌增加，诱发和加重胃和十二指肠溃疡，严重者导致上消化道出血等。
4、高血压：激素引起钠在体内蓄积加重高血压。
5、骨质疏松：激素导致钙的丢失，体内缺钙，骨质疏松。所以指南要求哪怕使用一片激素也要同时补钙。
6、精神症状：兴奋、失眠、暴躁易怒等情绪改变。
7、抑制免疫：容易诱发或者加重感染，因为激素抑制了自身免疫，一些微生物得以长驱直入进入人体形成感染。此外激素还抑制感染后的发热、咳嗽等症状，使人很难感知到发生了感染而没有及时处理。个别慢性感染比如结核感染者禁止使用激素。
8、皮肤改变：痤疮、多毛、青斑等。
9、眼：青光眼，白内障等。
